2026年生物医药行业深度报告：国产ADC药物即将迎来高光时刻——ADC子行业专题研究

ADC 药物简介

ADC 药物市场规模及研发概况

全球ADC药物新药研发管线及市场规模均呈指数增长：根据沙利文研究数据显示，2023年全球ADC药物总体规模104亿美元左右，预计到2030年将达到662亿美元，复合增速超30%。ADC药物的新药研发趋势与市场规模基本相同，同样呈指数增长。截至2025年11月15日在研管线共547条，已获批产品21个，申请上市产品3个，处于临床Ⅲ产品51个，其余多数处于临床前期，为后期源源不断的产品获批提供充足“弹药”储备。

ADC 药物核心靶点及适应症

全球ADC药物的靶点与适应症相对集中：截至2025年11月ADC药物的研发主要集中在HER2、EGFR、TROP2、c-Met、B7-H3、HER3几个靶点上。其中HER2、TROP2、c-Met已有产品获批上市。全球ADC药物适应症的开发也很聚焦，主要集中在乳腺癌、非小细胞肺癌、胃癌、结直肠癌、卵巢上皮癌、胰腺癌等全球大癌种上，产品上市后有望实现快速放量。

ADC 药物国内研发情况

中国ADC药物研发速度迅猛，快速赶超发达国家：中国ADC药物研发起步相较发达国家晚，2020年新药研发管线数量快速增长，2024年已超过美国成为全球第一的国家，截至2025年11月15日国内ADC管线数量达277个。国内企业恒瑞医药、荣昌、科伦博泰等已有ADC药物获批上市。中国生物制药、百利天恒、信达生物、石药集团、映恩生物等公司均有较多产品处于临床中后期。

ADC药物核心靶点药物销售情况

ADC药物有成为重磅产品的潜力：HER2、EGFR、TROP2、c-Met、Nectin-4均为ADC药物的热门靶点，HER2靶向药物中ADC药物上市后迅速抢占市场，德曲妥珠有望近两年成为销冠。TROP2、Nectin-4靶点较新，ADC药物进度较快，截至2024年戈沙妥珠单抗、维恩妥尤单抗已成为突破10亿美元的重磅产品。EGFR与c-Met尚未有ADC药物有完整销售年，但该靶点市场空间较大，ADC药物管线布局丰满，预计在该靶点上ADC药物也将有重磅产品的潜力。

ADC 定义及机制

抗体偶联药物（Antibody-drug conjugate, ADC）是一种由靶向肿瘤特异性抗原或肿瘤相关抗原的单克隆抗体（antibody）与特定数目的小分子细胞毒素/载体（cytotoxic drug/cytotoxic payload）通过连接子（linker）偶联而成的药物。

ADC 进入血液循环后，依靠单克隆抗体的靶向性和高特异性，结合肿瘤细胞表面抗原，形成ADC-抗原复合物。肿瘤细胞膜将该复合物内化，通过溶酶体裂解连接子，释放细胞毒素，在 DNA 或微管蛋白处结合，抑制肿瘤细胞DNA复制或阻滞细胞周期，诱导肿瘤细胞凋亡。部份疏水性小分子毒素还可通过细胞扩散，对邻近肿瘤细胞产生杀伤活性，这一现象被称为“旁观者效应” 。ADC 在发挥抗肿瘤疗效的同时，能减少对正常细胞的损害，提高治疗的有效性和安全性。

ADC 抗体

抗体：需具有高特异性、低免疫原性、低交叉反应活性、半衰期长等特点。IgG 是已上市和在研ADC药物主要的抗体骨架，包含 4 个亚型，其中，IgG1 因在血清中含量最高、较好地平衡免疫激活效应和半衰期的关系、稳定性强、更易开发，是常用的亚型，可通过与Fc受体的高度结合，诱导抗体依赖的细胞介导的细胞毒性作用（ADCC）、抗体依赖的细胞介导的细胞吞噬作用（ADCP）及补体依赖的细胞毒性作用（CDC）。

抗体来源则经过鼠源单抗、人源化、全人源化抗体的演变。近年来，双特异性抗体药物偶联物、抗体片段药物偶联物、多肽偶联药物、小分子配体偶联药物均成为研究的热点。

国内外部分ADC药物平台

第一三共

第一三共于 2010 年成立 ADC 研发团队，现已建立两大 ADC 技术平台：DXd-ADC 及PBD 平台。公司于2019年推出HER2 靶向 ADC 药物德曲妥珠单抗（Enhertu），标志着 DXd-ADC 技术平台的成熟，引领第三代ADC技术的发展，助力ADC 赛道突破百亿美元市场规模，成为行业标杆。

DXd-ADC 技术平台：第一三共拥有四肽连接子及 DXd 毒素的核心专利。由单克隆抗体与多个拓扑异构酶I 抑制剂（依喜替康衍生物，DXd）通过可裂解的四肽连接子偶联而成。相比传统化疗药物伊立替康，DXd 的活性提升约十倍，且半衰期显著缩短。该连接子具有极高的稳定性，能够被肿瘤细胞中高表达的溶酶体蛋白酶特异性切割，具备良好的细胞膜穿透能力，可在一个抗体分子上偶联多个细胞毒性载荷，有效提高 DAR，与携带 MMAE 等载荷的早期一代ADC相比，增强治疗效果。基于该平台，公司陆续开发出六款 DXd-ADC 产品（T-DXd、Dato-DXd、HER3-DXd、I-DXd、R-DXd、DS-3939）。其中，与阿斯利康合作的 Trop2 ADC（德达博妥单抗）即将进入商业化阶段，并持续拓展适应症，有望为多个瘤种建立新的治疗标准。除上述产品外，第一三共还在积极推进 B7H3 ADC、CDH6 ADC 和 TA-MUC1 ADC 的临床研究。

第二个 ADC 技术平台由单克隆抗体与改良吡咯并苯并二氮杂卓（PBD）有效载荷连接组成，靶向CLDN6的DS-9606是计划利用该平台进行临床开发的 ADC 中的第一款，现处于 I 期临床阶段。

ImmunoGen

ImmunoGen 是全球最早专注 ADC 研发的技术先驱之一，拥有核心技术专利，在 20 世纪80 年代末至90 年代初系统化构建了ADC 技术平台，逐步建立了集靶点筛选、抗体开发、毒素库、连接子库四位一体的 ADC 工具库，涵盖专有有效载荷（如DM1、DM4）、连接子及偶联工艺在内的全链条能力，是安进、罗氏、礼来、武田等公司ADC 产品背后的技术支持者，其中与罗氏合作的第二代 ADC Kadcyla® （T-DM1），通过连接子优化显著提升了血液循环稳定性。

依托此平台，ImmunoGen 开发了全球首款靶向 FRα 的上市 ADC——Elahere（索米妥昔单抗），由结合叶酸受体的抗体、可裂解连接子和高效微观抑制剂 DM4 构成。2023 年艾伯维拟I收m购munoGen ，加速后续管线推进及商业化进程。

此外，ImmunoGen 还构建了专有的喜树碱 ADC 药物开发平台，针对第一三共 DXd 中的F 环结构和胃肠道毒性进行优化，设计的 21b、21c 在代谢过程中生成 12 和 14b，C7 位侧链缺乏极性基团，使得疏水性较21a 的代谢产物11 和DXd增强，增强了旁观者效应，表现出优异的抗肿瘤活性。

信达生物

信达生物自 2022 年以来通过引进或自研的方式，重点建立 2 个 ADC 技术平台，已有 8 款ADC 进入临床。

ADC 技术平台：以 Exatecan 为载荷毒素，采用 LonzafSfiyxn糖a 定点偶联技术， 对抗体 Fc 片段进行突变沉默处理，DAR值为 4 。代表药物有靶向 CLDN18.2 的 IBI343，是全球首个进入 III 期临床的 CLDN18.2 靶向药，抗体亲和力更高。另一款双抗ADC IBI3001（ EGFR/B7H3 ）则具备更强的旁观者效应，具有良好的PK特征。

自主拓扑异构酶抑制剂 NT3 毒素 ADC 平台：NT3 毒素从 20 种喜树碱衍生物毒素中筛选而出，对连接子进行亲水性改造，采用传统的半胱氨酸偶联，DAR值为8。代表药物为 IBI354（HER2），聚焦于差异化的卵巢癌适应症开发。

此外，信达生物正在打造全球首款双抗双毒素 ADC 技术平台，即将在 2025 年启动临床。

ADC药物的热门靶点及重点管线

促进细胞增殖

表皮生长因子受体家族及Trop2的发现： Trop-2 最早于1981年 首次在人类滋养层细胞中发现 。表皮生长因子受体 （HER） 受体 酪氨酸激酶家族由四个受体成员组成，包括EGFR（HER1 或 erbB1）、HER2（erbB2）、HER3（erbB3）和 HER4 （erbB4）。1962-1989年该受体家族成员逐一被发现，现已成为 肿瘤靶向治疗研究中最受关注的分子靶点之一。这些分子均在调节 细胞增殖、存活、分化和迁移中发挥着重要作用。 表 皮 生长因子受体家族及Trop2信号通路：表皮生长因子受 体与配体结合后，受体以同源二聚体或异二聚体的形式发生 二聚化，从而激活细胞内酪氨酸激酶结构域，并导致C端尾 部的磷酸化。这些自磷酸化事件反过来激活下游信号通路， 包括磷脂酰肌醇3激酶/蛋白激酶B（PI3K/Akt） 通路、丝裂 原活化蛋白激酶（MAPK）通路和信号传导及转录激活蛋白 （STAT） 通路，随后诱导细胞增殖、血管生成、细胞迁移。 TROP-2参与多种细胞信号通路，包括细胞内钙信号转导、 MAPK信号通路、PI3K/Akt、核因子-κB(NF-κB)及细胞 周期蛋白D/E（Cyclin D/E）等通路，该靶点能促进细胞周 期进程及肿瘤细胞增殖。

靶点在肿瘤上的表达：大约20%-30%的乳腺癌过度表达HER2。这些 肿瘤往往比 HER2 阴性乳腺癌更具侵袭性，复发风险更高。除乳腺癌 外，HER2的改变(包括过表达和激活突变)也已在其他癌症类型中发现， 如胃癌和食管癌（4.4%–53.4%）、非小细胞肺癌（4%）、子宫内膜 癌（20%–40%）、卵巢癌、结直肠癌、胆管癌等。HER3也是乳腺癌 的高表达maker之一（50%-70%），且在乳腺癌中，激活的HER3通 常与HER2共表达，肺癌(19%-67%)、结直肠癌(28%-89%)、胃癌 （14%-100%）、卵巢癌（3%-73%）等肿瘤中均可见HER3具有较 高的过表达率。研究表明，EGFR其表达量在胎盘中最高，皮肤、肝 脏和脂肪等组织中次之，小脑和脊髓等组织中表达量较低，高突变表 达主要表现在肺癌（10%-40%）以及乳腺癌（15%-30%）等实体 瘤中。

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