2025年微芯生物研究报告：中国原创新药先驱者，业绩+突破性创新进入加速兑现期

业绩+创新拐点，微芯再启航

中国原创新药先行者，两款药物上市，步入拐点

微芯生物是科创板首家过会企业及第一家上市的生物医药企业，是中国原创新药领域的先行者，目前公司已有2款创新药多个适应症全球上 市销售，在恶性肿瘤、代谢性疾病、自身免疫性疾病、中枢神经系统疾病及抗病毒五大领域布局了多个具有差异化优势和全球竞争力的研 发项目。

2014年，全球首个亚型选择性组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂西达本胺在中国获批上市，也成为全球首个获批治疗外周 T 细胞淋巴瘤的 口服药物。截至目前，公司在中国已有2个原创新药，5 个适应症上市销售，在日本2个适应症上市销售以及在中国台湾1个适应症上市销售。 西达本胺是PTCL治疗“金标准”，2024年实现营收5.0亿元，同比增长7%，2024年底一线DLBCL适应症纳入医保。西格列他钠糖尿病快速放 量，2024年营收1.4亿元，同比增长232%，毛利率增长51pct，糖肝共管，打造代谢性疾病治疗的基础用药。

公司股权结构稳定，鲁先平博士是公司实际控制人

公司股权结构稳定，鲁先平博士是公司实际控制人。鲁先平博士直接持有公司5.45%的股份，通过与海粤门、海德睿博、海德康成的一致行 动关系控制公司21.99%的股份。博奥生物集团有限公司及同一控制下的天府清源控股有限公司合并持股比例10.52%；外资股东Vertex Technology Fund (III) Ltd，持股3.21%。

两款核心产品开始放量，业绩拐点出现

2024年，公司实现营业收入6.6亿元，同比增长26%，公司目前有两款产品上市：西达本胺（爱谱沙®）以及西格列他钠（双洛平®）销量 大幅增长所致；费用6.4亿元，占营收比例减少28%；经营现金流转正，净流入7613万元，同比增长148%；期末货币资金及交易性金融资 产共4.7亿元，净资产15.8亿元。 根据2025半年报业绩预告，预计半年度实现收入约为4.1亿元，较上年同期增加1.1亿元（+35%） 。

AI辅助设计，储备众多重磅创新项目

公司的核心技术与能力是在AI辅助设计基于化学基因组学技术平台的新药分子发现与早期评价和临床开发综合策略的支撑下，科学有效地开 发出具有临床差异化和满足临床需求的创新机制药物。依托该平台发现了多个全球首创且同类潜在最优的原创新药。 （1）CS231295（透脑 Aurora B 选择性抑制剂）已获得临床试验批准通知书，目前I期临床试验正在筹备中。 （2）CS23546（PD-L1 小分子抑制剂）I期临床顺利推进中，已完成第4个剂量组的入组。公司将适时推进该分子的海外临床及联合治疗临床试验 申请。 （3）CS32582（TYK2 抑制剂）I期临床报告期内已完成，公司正在筹备针对银屑病患者的II期临床试验方案设计。 （4）CS12088（乙肝核衣壳蛋白抑制剂）于2025年2月获得临床试验批准通知书。 （5）CS12192（高选择性 JAK3 激酶抑制剂）已于2024年完成I期临床试验。 （6）其他进入临床前评价阶段的包括2项肿瘤领域项目（CDCS25、CDCS08）以及1项代谢性疾病领域项目（CS1011）。除此以外，多项早期阶段 的项目包括肿瘤领域（3项）、中枢神经系统疾病（1项）和代谢性疾病（1项）也已经获得活性先导分子并在进一步的优化中。

西达本胺激活冷肿瘤， 联用IO潜力大

微芯生物肿瘤领域产品蓝图

微芯生物目前获批西达本胺，用于治疗MYC/BCL2双表达弥漫大B细胞淋巴瘤（DLBCL）、外周T细胞淋巴瘤(PTCL)以及乳腺癌等适应症，并 有多个适应症在研。 在靶向治疗、免疫治疗、ADC等方面布局广泛，其中西奥罗尼处于临床二期阶段（用于治疗卵巢癌、胰腺癌等)，新一代透脑Aurora B选择 性抑制剂CS231295已获得FDA的IND批准; PD-L1小分子CS23546处于一期临床阶段。

西达本胺：PTCL金标准，CSCO唯一全人群1A推荐

外周T细胞淋巴瘤（peripheral T-cell lymphoma，PTCL）是一组起源于成熟T细胞的侵袭性肿瘤性疾病，在中国约占NHL的20%以上，显著高于 欧美的5%-10%；PTCL是一种罕见但极具异质性的血液恶性肿瘤，呈侵袭性且预后不良。 西达本胺是R/R PTCL CSCO唯一全人群1A推荐，上市10年以来积攒丰富临床证据，并在多个真实世界研究中验证疗效。 马军教授团队于2024年6月在美国T细胞淋巴瘤论坛(TCLforum)大会口头报告西达本胺一线联合+序贯维持治疗meta分析结果(汇总5项IIT研究)， 西达本胺联合方案2年PFS率达到60.5%，远高于不联合方案的32.8%。 西达本胺联合标准方案一线治疗PTCL-TFH（最主要亚型）的III期试验已获批开展，将为更多患者带来获益。

西达本胺：一线DLBCL适应症纳入医保，持续巩固血液瘤基本盘

弥漫性大B细胞淋巴瘤（DLBCL）是最常见的非霍奇金淋巴瘤（NHL）类型，约占NHL患病人数的30%，目前DLBCL一线治疗标准方案是R-CHOP，治愈 率可达60%-65%，2020年Han等人通过一项前瞻性队列研究确认MYC/BCL2双表达为DLBCL预后不良的独立危险因素。DE-DLBCL患者接受R-CHOP治疗 后预后极差，5年无进展生存和总生存率均低于40%。DE-DLBCL虽不是WHO分类的一个独立亚型，但中国检出率可达34%，患病人数规模较大，这表 明该类患者急需新疗法以获得更好的治疗效果。

西达本胺联合R-CHOP一线治疗DE-DLBCL适应症于2024年4月24日获批上市。在一线弥漫大B细胞淋巴瘤领域，该方案是全球首个在III期试验中较 传统标准疗法R-CHOP显著提高完全缓解率（CRR）的治疗方法，同时，无事件生存期（EFS）也显示出明显获益趋势。该III期试验（DEB研究）中 期分析结果成功入选2024年美国临床肿瘤学会年会最新突破摘要（ASCOLBA）。此外，西达本胺在DLBCL全人群、联合BTK+CD20研究已在ASCO、 EHA会议报道。

西达本胺：HDAC+IO实现免疫激活，致力冷肿瘤获益

HDACi是组蛋白去乙酰化酶的抑制剂，其能够通过组蛋白去乙酰化沉默的某些抑癌基因的再表达来诱导肿瘤细胞的细胞周期停滞、衰老和细胞凋 亡，同时增强癌细胞的免疫原性。

西达本胺为代表的HDAC表观遗传类药物通过改变肿瘤微环境，具有协同IO的潜力。西达本胺作用于组蛋白去乙酰化酶的第I类的1、2、3亚型和第 IIb类的10亚型，能够直接抑制肿瘤细胞周期并诱导细胞凋亡、诱导和激活自然杀伤（NK）细胞和抗原特异性细胞毒T细胞（CTL）介导的杀伤作 用以及抑制肿瘤细胞的表型转化及微环境的促耐药/促转移活性。

目前，西达本胺+IO国内外两项注册III期临床试验正在进行，挑战结直肠癌（国内III期，头对头呋喹替尼）和黑色素瘤（全球III期，头对头O 药）的标准疗法。同时，另有4项临床研究成果入选2025年10月欧洲肿瘤内科学会年会（ESMO 2025）摘要，覆盖复发/难治性NK/T细胞淋巴瘤、 外周T细胞淋巴瘤、晚期肉瘤及乳腺癌四大肿瘤领域。

PD-L1小分子CS23546助力布局HDAC+IO方案升级

面向未来HDAC+IO方案升级，公司布局包括ADC、全口服小分子联合方案等药物形式。其中，CS23546 是公司独家发现的、具有全球专利保护 的高效小分子 PD-L1 抑制剂，通过结合 PD-L1并诱导其内吞从而解除 PD-1/PD-L1 信号通路介导的免疫抑制活性。 在临床前研究中,CS23546显示出良好的口服吸收和肿瘤组织局部富集的代谢特征，单药针对不同肿瘤移植瘤模型均有显著抗肿瘤药效，联合 化疗或公司自有品种如西达本胺和西奥罗尼等则可产生显著的协同抗肿瘤活性。CS23546 的I期临床顺利推进中， 截 止 2024 年 12 月 底 ， CS23546的I期临床试验已完成4个剂量（200mg qd）入组。CS23546将在2025年Q3-Q4申报美国临床试验。 CS23546具有单药治疗、联合化疗、ADC、TKI及联合西达本胺/西奥罗尼等多种开发路径。

西奥罗尼：胰腺癌数据 读出在即

西奥罗尼：新型三通路肿瘤靶向抑制剂，有望惠及晚期胰腺癌

西奥罗尼是公司独家发现的、具有全球专利保护的新分子实体，机制新颖，为三通路肿瘤靶向抑制剂。西奥罗尼选择性抑制Aurora B、 CSF1R和VEGFR/PDGFR/c-Kit等肿瘤发生发展相关蛋白激酶靶点，通过抑制肿瘤细胞有丝分裂/基因组稳定性、抑制肿瘤血管生成和调节肿瘤 免疫微环境的三种活性机制，在抑制肿瘤细胞增殖、抗肿瘤新生血管生成、调控肿瘤免疫微环境等环节发挥多方位广谱的抗肿瘤作用，已在 末线肿瘤单药治疗的临床试验中展现良好疗效和安全性。 西奥罗尼联合白蛋白紫杉醇和吉西他滨一线治疗晚期胰腺癌的II期临床试验正在推进。 西奥罗尼联合紫杉醇治疗铂难治或铂耐药复发卵巢癌患者的随机、双盲、对照、多中心III期临床试验截止报告披露日已完成超 90%入 组，事件数预计将于2026年上半年达到。 西奥罗尼美国Ib/II期所有12个临床研究中心均已投入运营，且第3个剂量（65mg）已完成爬坡，尚未出现剂量限制性毒性（DLT）。 FDA已于2025年3月同意该方案的更高剂量探索。

西奥罗尼：联合化疗用于复发卵巢癌，预计2026Q1读出三期数据

在我国，卵巢癌年发病率居女性生殖系统肿瘤第3位，位于 子宫颈癌和子宫体恶性肿瘤之后，呈逐年上升的趋势，而 病死率位于女性生殖道恶性肿瘤之首，是严重威胁女性健 康的恶性肿瘤。目前，卵巢恶性肿瘤在经过满意的肿瘤减灭术后，通常会 推荐进行系统性铂-紫杉醇联合化疗，以改善晚期卵巢癌 （OC）患者的预后，该方案也作为卵巢癌的标准治疗。然 而，临床上约85%的新诊断晚期OC患者会在一线（1L）含铂 化疗后复发，铂难治/耐药复发患者而言，预后差，生存期 短，临床治疗十分棘手。虽然二线非铂化疗的用药选择多， 但仅有约20%的ORR和约4个月中位 PFS 的疗效获益。

西格列他钠： 糖肝共管，峰值有望突破40亿

西格列他钠：糖肝共管，市场潜力大

西格列他钠（Chiglitazar Sodium；商品名：双洛平®/Bilessglu®）是公司独家发现的全新机制新分子实体药物，是全球首个PPAR全激动 剂，属于胰岛素增敏剂，具有降血糖和降脂肪肝的双重作用。 2021年，西格列他钠获批用于2型糖尿病。2024年，西格列他钠联合二甲双胍治疗经二甲双胍治疗控制不佳2型糖尿病患者获批，同时单药 治疗代谢相关脂肪性肝炎（MASH）的随机、双盲、安慰剂对照II期临床试验达成首要疗效终点。 西格列他钠2023年医保准入后持续快速放量，2024 年营业收入1.40亿元，同比增长 231.76%。2025年营业收入预计超3亿。2024年底西格 列他钠原价续约国家医保目录，至2026年底前西格列他钠无需再次谈判。2024 年，西格列他钠收录于人民卫生出版社第十版《内科学》教 科书、《中国糖尿病防治指南（2024 版）》。

报告节选：

编辑：火腿肠