2025年艾力斯研究报告：艾弗沙开花结果，走出去引进来巩固产品生态

1 艾力斯：核心产品开花结果，跻身肺癌强势创 新药企

1.1 公司概况：孵化伏美替尼大单品，积极拓展领域优势

艾力斯总部位于上海周浦医学园区，成立于 2004 年，由企业家杜锦豪先生与拥 有美国国立卫生研究院(NIH)终生科学家荣誉的郭建辉博士共同创立。艾力斯是一家 集研发、生产和营销三位一体的创新型制药企业，以中国创新关爱全球患者为发展 理念，以全球医药市场未被满足的临床需求为导向，专注于肿瘤治疗领域，以开发 出首创药物(First-in-class)和同类最佳药物(Best-in-class)为目标，致力于研发和生产 具有自主知识产权、安全、有效、惠及大众的创新药物。 自成立以来，公司坚持自主创新，针对已经科学验证的靶点，建立了完整的新药 研发体系，涵盖先导药物的发现及优化、候选药物的评价及确立、药物临床前及临 床研究、药品注册申报、产业化及商业化等各个环节。当前，公司战略性专注于肿瘤 小分子靶向创新药的研发，主要围绕非小细胞肺癌中常见的驱动基因靶点构建研发 管线，致力于成为在非小细胞肺癌小分子靶向药领域领先的创新药企业。 公司核心产品伏美替尼已于 2021 年 3 月正式商业化。公司建立了符合 GMP 要 求的制剂生产车间，能为伏美替尼提供充足的产能供应。同时，公司组建的营销团 队已覆盖 30 个省市，核心市场区域超过 1,000 家医院，此外，公司商业合作伙伴 江苏复星医药销售有限公司覆盖广阔市场超过 2,000 家医院。2022 年伏美替尼一线 治疗适应症获批，并在 2023 年被纳入医保，可及性大大增强。 除核心产品伏美替尼外，公司目前共有多款新药研发项目处于临床前研究阶段， 公司未来将陆续提交上述研发项目的 IND 申请。同时，公司从 2024 年开始加强业 内合作，扩大公司在非小细胞肺癌领域的新靶点新药合作，善用公司的临床、市场 资源，巩固伏美替尼的用药优势。

1.2 管理团队：临床开发及运营管理能力兼备

公司高管团队行业经验丰富，临床研发及运营管理能力兼备。 在企业运营方面，杜锦豪先生作为公司董事长兼总经理，具有丰富的管理经验， 曾担任上海扬子江建设（集团）有限公司董事长。在临床开发方面，罗会兵博士作为 首席化学官，毕业于中科院上海药物所有机化学（药物化学）专业，并在艾力斯历任 药化总监、研发负责人、副总经理等职位，拥有丰富的新药研发经验。在销售管理能 力方面，黄晨先生担任营销负责人，毕业于上海交通大学高分子材料科学与工程专 业，本科学历，曾在上海罗氏制药有限公司、阿斯利康（无锡）贸易有限公司、拜耳 医药保健有限公司和默沙东（中国）投资有限公司担任销售管理职位。 艾力斯医药的高管团队在企业运营、临床开发和销售管理方面均具有专业的背 景和丰富的经验，这为公司的持续发展和市场竞争力提供了坚实的基础。

公司股权架构清晰，股权较集中。艾力斯董事长杜锦豪直接持有公司 2.40%的 股权，其配偶祁菊为一致行动人，共同通过上海乔可持有公司 32.17%的股权，通过 员工持股平台——上海艾祥和南通艾耘间接控制公司 9.49%的股权，杜锦豪、祁菊 夫妇合计持有上海艾力斯 44.06%的股份。实控人通过和 JEFFREY YANG GUO 和 JENNIFER GUO 的一致行动协议，间接控制公司 8.98%的表决权，杜锦豪、祁菊夫 妇合计拥有公司 53.04%的表决权，为公司的实际控制人。艾力斯对旗下的两家子公 司，江苏艾力斯生物医药有限公司和上海艾力斯营销策划有限公司，均持有 100%的 股权。

1.3 经营概况：大单品带动营收利润快速增长

营收端，2019~2020 年公司尚未有产品上市，收入较为微薄。2021 年公司实现 营业收入 5.30 亿元，同比增长 94,409.96%。这一显著增长主要系报告期内伏美替 尼获批上市销售，实现销售收入 2.36 亿元，以及伏美替尼实现海外权益授权，确认 相关收入 2.94 亿元所致。 2022 年伏美替尼一线适应症获批，公司实现营业收入 7.91 亿元，同比增长 49.22%，药品销售增长带动公司营业收入持续高速增长。 2023 年公司营业收入达到 20.18 亿元，同比增长 155.14%。公司核心产品甲磺 酸伏美替尼片一线及二线治疗适应症于报告期内均已纳入国家医保目录，产品销量 大幅增长，致使公司 2023 年度营业收入以及归属于母公司所有者的净利润、归属于 母公司所有者的扣除非经常性损益的净利润同比均实现较大幅度增长。 2024Q3 公司营业收入达到 25.33 亿元，已超过 2023 年全年收入，同比增长 87.97%。这一增长主要由于公司核心产品甲磺酸伏美替尼片自一线治疗适应症被纳 入医保后，随着销售团队及渠道的逐步完善，市场份额稳步提高。 利润端，随着核心产品伏美替尼持续贡献收入，公司归母净利润在 2021 至 2024Q3 维持高速增长。2021 年，伏美替尼上市首年，公司归母净利润为 0.18 亿 元，同比增加 105.89%。2022 年归母净利润为 1.31 亿元，同比增加 614.22%。2023 年归母净利润为 6.44 亿元，同比增加 393.54%。2024Q3 归母净利润为 10.63 亿元， 突破 10 亿元，同比增加 158.99%，同时公司有效采取多项降本增效措施，严格控制 各项成本费用，促使公司业绩得到大幅提升。

费用端，自 2021 年公司核心产品上市后，随着销售规模的扩大，各项费用率持 续降低，销售费用率从 2021 年的 50.67%逐步降低至 2024Q3 的 39.01%，接近行 业平均水平；管理费用率从 2021 年的 18.46%降低至 2024Q3 的 4.31%；研发费用 率从 2021 年的 41.99%降低至 2024Q3 的 8.20%，根据公司报表，研发费用绝对值 近两年有所上升，2021 年研发费用为 2.23 亿元，2022 年为 1.92 亿元，2023 年为 3.13 亿元，预计公司将持续保持研发投入。 利润率方面，自 2021 年公司核心产品上市后，毛利率保持在 95%以上，随着 费用的合理控制及产品规模化效应，净利率持续提升，由 2021 年的 3.45%提升至 2024Q3 的 41.96%。

收入构成方面，自 2021 年公司核心产品上市后，公司收入主要由药品销售收入 构成，其中在 2021 年公司收到海外权益授权收入，占总收入的 55.53%。收入地区 构成方面，除 2021 年的海外授权收入外，公司主要收入来自于药品在中国大陆的销 售。主要是由于伏美替尼大单品的产品结构导致的地区及构成相对单一，随着公司 产品生态逐渐丰富，有望改变以上局面。

2 EGFR 靶向药物行业概况

2.1 EGFR 药物机制及发展历程

EGFR 是一组具有酪氨酸激酶活性的表皮生长因子家族的细胞表面受体，其活 化后会激活下游多条信号传导通路（包括 PI3K-Akt、MAPK-Erk 等），产生细胞增 殖效应。如果 EGFR 活化异常，可激活与肿瘤增殖、分化相关的基因，继而诱发肿 瘤的形成和发展。EGFR 抑制剂通过与内源性配体竞争结合 EGFR，抑制酪氨酸激 酶的活化，阻断 EGFR 信号通路，从而产生抑制肿瘤细胞的增殖、转移并促进肿瘤 细胞发生凋亡等一系列生物学效应。研究表明 EGFR 已经成为非小细胞肺癌治疗的 主要靶点之一。 EGFR 敏感突变是非小细胞肺癌中占比最高的驱动基因突变类型，研究表明， EGFR-酪氨酸激酶抑制剂（TKI）是 EGFR 敏感突变晚期非小细胞肺癌患者治疗的 最佳选择。截至目前，EGFR-TKI 已有三代产品上市。第一代 EGFR-TKI 以吉非替 尼、埃克替尼和厄洛替尼为代表，第二代 EGFR-TKI 以阿法替尼、达克替尼为代表。 第一代和第二代 EGFR-TKI 均为 EGFR 敏感突变晚期非小细胞肺癌患者的一线治疗 用药。临床发现，几乎所有患者在使用第一代或第二代 EGFR-TKI 治疗后最终都会 产生耐药性，其中约 50%患者的耐药是因为 EGFR T790M 基因突变引起。针对此 类突变耐药的患者，阿斯利康公司率先开发了第三代 EGFR-TKI 奥希替尼，分别于 2015 年和 2017 年在美国和中国获批上市，用于 EGFR T790M 突变阳性的局部晚 期或转移性非小细胞肺癌成人患者的治疗。FLAURA 临床研究结果进一步表明，与 第一代 EGFR-TKI 吉非替尼或厄洛替尼相比，奥希替尼一线治疗 EGFR 敏感突变的 晚期非小细胞肺癌具有明显的疗效优势且安全性良好。2018 年和 2019 年，奥希替 尼分别在美国和中国获批新增 EGFR 敏感突变晚期非小细胞肺癌一线治疗适应症， 并被美国国立综合癌症网络（NCCN）指南在内的全球多个治疗指南作为 EGFR 敏 感突变晚期非小细胞肺癌患者一线治疗的首选推荐。

2.2 EGFR 突变发病率：占比最高，患者持续增长

肺癌是全球仅次于乳腺癌的第二大常见癌症，根据世界卫生组织国际癌症研究 机构（IARC）的数据，2020 年，全球肺癌占全部癌症种类的 11.1%，其中非小细胞 肺癌是最常见的肺癌类型，发病数量约占肺癌总数的 85%左右。根据弗若斯特沙利 文的数据，中国 2020 年新增非小细胞肺癌人数 78.55 万人。中国非小细胞肺癌市场 在过去保持着稳定的增长，市场规模从 2016 年的 172 亿元增加至 2020 年 449 亿 元。预计到 2025 年，中国非小细胞肺癌市场规模将达到 1186 亿元。 非小细胞肺癌常见的驱动基因包括 EGFR、KRAS、c-MET、HER2 基因突变 和 ALK/ROS1、RET 基因重排。其中 EGFR 是发现最早、研究最深入的一个靶点， 在非小细胞肺癌患者突变类型中突变率也最高。根据 2022 年 2 月出版的 《Frontiers in Immunology》中相关研究显示，中国非小细胞肺癌患者中 EGFR 突 变型占比约 51%，EGFR 野生型占比约 49%。根据弗若斯特沙利文分析，2018 年 新发晚期及早期复发的 EGFR 基因敏感突变非小细胞肺癌患者人数约为 21.1 万人， 到 2023 年将增长至 23.6 万人，2030 年将增长至 27.0 万人。随着我国医生及患者 肿瘤治疗理念改变、肿瘤个体化治疗伴随基因检测的普及、医保对于肿瘤靶向药物覆 盖范围和及时性的提升，肿瘤靶向药物市场预计将会持续快速增长。根据弗若斯特沙 利文的数据，2018 年我国 EGFR 小分子靶向药物的市场规模为 65.2 亿元，预计 2023 将达到 182.7 亿元，2030 年将达到 395.0 亿元。

2.3 国内 EGFR 药物格局：7 款国产三代 EGFR-TKI 已上市

EGFR TKI 已经发展到了第三代药物，针对 NSCLC 的治疗已经成为主流的一 线治疗方案，其中国产第三代 EGFR-TKI 已经达到了 7 款。目前，在中国 EGFR TKI 上市药物已达到 14 个，包括一代药物 3 个（吉非替尼、厄洛替尼、埃克替尼），二 代药物 2 个（阿法替尼、达可替尼），三代药物 7 个（奥希替尼、阿美替尼、伏美 替尼、贝福替尼、瑞齐替尼、瑞厄替尼、利厄替尼），另外有舒沃替尼针对 EGFR 20 外显子插入突变。 EGFR TKI 的竞争已经进入白热化，由于较大的疾病市场，国内外依然有多家企 业正在积极地进行 EGFR TKI 的临床研发。三代 EGFR TKI 竞争尤为激烈，三代 EGFR TKI 针对 NSCLC 的一线及二线治疗都表现出了优异的疗效，但耐药问题依 然存在。而第四代 EGFR TKI 有望克服一代 EGFR TKI 耐药且携带 T790M 突变的 患者，或者用于三代 EGFR TKI 耐药且携带 C797S 突变的患者，而被寄予厚望。目 前进展最快的是强生制药的埃万妥替尼单抗（EGFR/cMET），为全球首个四代 EGFR 的双特异性抗体，于 2025 年 2 月获国家药监局批准在国内正式上市，首次获批适 应症为 EGFR 20 号外显子插入突变的局部晚期或转移性 NSCLC 的成人患者一线 治疗，2024 ASCO 上强生公布了埃万妥单抗（Amivantamab）联合拉泽替尼 （Lazertinib）治疗 EGFR 突变晚期非小细胞肺癌（NSCLC）的研究结果，中位无 进展生存期（mPFS）达到 18.2 个月，并且有望打破 EGFR TKI 肺癌耐药的局面。 国内第四代 EGFR-TKI 的竞争格局也逐渐激烈，布局的企业有正大天晴、贝达 药业、齐鲁制药、君实生物/微境生物、红云生物等。另外，针对罕见突变方面，20 号外显子插入突变为非小细胞肺癌 EGFR 第三大突变类型，目前中国针对该适应症 上市的药物仅有迪哲医药的舒沃替尼，该疾病领域仍存在较大未被满足的治疗需求。 对该突变类型进行布局的企业有：艾力斯、越康生物、正大天晴、福沃生物等。

3 核心产品伏美替尼：八年研发成果丰硕

3.1 差异化第三代 EGFR-TKI，脑转移控制结果优异

公司已在非小细胞肺癌靶向药领域深耕近 20 年，通过对非小细胞肺癌的深入研 究，公司在相关领域已有深厚积累。历时八年，公司顺利研发出第三代 EGFR-TKI 伏美替尼，并具备持续开发靶向药物的能力。作为我国本土企业自主研发的 1 类创 新药，公司自主研发的甲磺酸伏美替尼（商品名：艾弗沙®，以下简称“伏美替尼” ） 在研发过程中曾获得多项国家级和省级科研项目专项支持：包括国家卫计委“重大新 药创制”科技重大专项支持、上海市科委科研计划项目和科技创新行动计划项目等。 2018 年 3 月，作为临床急需且具有明显治疗优势的创新药，国家药品监督管理局药 品审评中心（CDE）同意公司通过 IIb 期单臂临床试验结果提交伏美替尼有条件上市 申请。2019 年 11 月，伏美替尼二线治疗适应症的新药上市申请获得国家药品监督 管理局（NMPA）受理，并被纳入优先审评品种名单；2021 年 3 月，伏美替尼二线 治疗适应症获得批准有条件上市。2021 年 12 月，伏美替尼一线治疗适应症的新药 上市申请获得国家药品监督管理局（NMPA）受理，并被纳入突破性治疗品种及优先 审评品种名单；2022 年 6 月，伏美替尼一线治疗适应症正式获批。

伏美替尼作为一款口服、不可逆、高透脑、泛表皮生长因子受体 EGFR 突变抑 制剂，针对 EGFR 经典突变（19 外显子缺失和 L858R 突变）以及 EGFR 罕见突变 （包括 20 外显子插入突变等）非小细胞肺癌（以下简称“NSCLC”）均体现了确切的 疗效优势，并在临床前和临床研究中展示出了高选择性、宽治疗窗、强脑渗透等优 势，使其具有显著的同类最佳产品竞争力。伏美替尼治疗 EGFR T790M 突变阳性晚 期 NSCLC 的 IIb 期关键注册临床研究显示 ORR 达到 74%，疾病控制率（DCR）为 94%。伏美替尼对比吉非替尼一线治疗 EGFR 敏感突变局部晚期或转移性 NSCLC 的多中心、随机、双盲、双模拟、III 期注册临床研究（FURLONG）显示，相比于吉 非替尼，伏美替尼显著延长了中位 PFS（20.8 个月对比 11.1 个月，风险比[HR]0.44， p<0.0001），延长幅度达 9.7 个月，降低疾病进展或死亡风险达 56%。伏美替尼对于脑部转移病灶也具有良好的治疗效果，基于伏美替尼治疗 EGFR T790M 突变阳性 局部晚期或转移性 NSCLC 的 I/II 期剂量扩展研究，160mg 剂量组的中枢神经系统 （CNS）ORR 达到 84.6%、CNS DCR 达到 100%、CNS PFS 达到 19.3 个月，为 伏美替尼用于 CNS 转移的 NSCLC 患者治疗提供了有力支持。伏美替尼安全性优 异，剂量爬坡实验中，伏美替尼剂量限制性毒性为 0，最大耐受剂量未达到；二线临 床研究中，在 80mg/d 剂量下，≥3 级不良反应发生率仅为 8%，各单项≥3 级不良反 应发生率不超过 1.5%；一线 III 期临床研究中，伏美替尼组的中位药物暴露时间长 于吉非替尼（18.3 对比 11.2 个月），伏美替尼组的≥3 级不良发应发生率低于吉非 替尼（11%对比 18%）。与国内已上市的三代 EGFR 相比，伏美替尼的一线治疗 HR 仅为 0.44，兼具 PFS 及风险比优势，实际应用中可为患者带来更大临床获益，其脑 转移患者 CNS ORR 具有突出优势，伏美替尼获益人群广泛，造福更多肺癌患者。

3.2 探索 EGFR 新突变适应症，学术成果累累

为充分挖掘伏美替尼的临床优势，公司对伏美替尼进行持续开发，深度拓展伏 美替尼适应症。EGFR 突变包括“经典突变”和“非经典突变”（或称“少见突变”），基 于对 EGFR 受体结构的深刻理解，伏美替尼对 EGFR 非典型突变 NSCLC 的治疗也 有潜在疗效，公司积极布局了多项临床试验，致力于为少见突变 NSCLC 患者提供 更佳治疗方案。

EGFR 20 外显子插入突变一线治疗确证性临床全球开展中

EGFR 20 外显子插入（EGFR Exon20ins）突变约占所有 EGFR 突变的 4%- 12%，是一类对当前治疗药物不敏感、预后较差的突变类型，存在巨大的未被满足的 临床需求。2022 年 5 月，伏美替尼 20 外显子插入突变 NSCLC 二线治疗的适应症 被纳入突破性治疗品种公示名单，并于 8 月获批在境内开展 II 期临床试验（注册临 床）；2023 年 4 月，伏美替尼适用于 20 外显子插入突变一线治疗适应症 III 期临 床试验 IND 获得批准，伏美替尼治疗 EGFR 20 外显子插入突变晚期 NSCLC 的 Ib 期 FAVOUR 中期分析研究数据发表于 2023 世界肺癌大会（WCLC），伏美替尼240mg 一线治疗 EGFR Exon20ins 突变 NSCLC，ORR 为 78.6%，mDOR 为 15.2 个月，DCR 为 100%，且耐受性良好，绝大多数治疗相关不良事件（TRAE）为 1-2 级，160 mg 和 240 mg 艾弗沙®的安全性与在中国获批上市的 80 mg 剂量下的安全 性一致。最常见的药物相关不良事件包括腹泻、贫血和肝酶升高。基于以上数据，艾 力斯正与 ArriVent 共同合作开展一项全球 III 期确证性临床研究（FURVENT / NCT05607550 / CTR20231409），方案为艾弗沙®对比含铂化疗治疗 EGFR Exon20ins 突变 NSCLC 初治患者。该临床试验在 2024 年 1 月被国家药品监督管理 局药品审评中心纳入突破性治疗品种名单，并获FDA突破性疗法认定（Breakthrough Therapy Designation, BTD），目前进展顺利，已在美国、中国、日本、法国等多地 入组患者。

PACC 或 L861Q 等罕见突变一线治疗三期临床进行中

2023 年 4 月，伏美替尼适用于携带 EGFR 或 HER 2 激活突变的晚期或转移性 NSCLC 成人患者的 Ib 期临床试验 IND 获得批准；2023 年 8 月，伏美替尼用于具有 EGFR PACC 突变或 EGFR L861Q 突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC） 成人患者的一线治疗 III 期临床试验 IND 获得批准，在 2024 年 9 月的 WCLC 主席 研讨会环节（Presidential Symposium）公布了伏美替尼单药一线治疗 EGFR PACC 突变型非小细胞肺癌患者的全球 Ib 期概念验证随机研究（FURTHER）数据：在 240mg QD 剂量组，BICR 评估的 ORR 为 81.8%，BICR 确认的 ORR（cORR）为 63.6%；在伴随中枢神经系统转移灶的患者中，cORR 为 46.2%；辅助治疗适应症 （针对接受根治性切除伴或不伴辅助化疗后的 EGFR 突变阳性 II-IIIA 期非小细胞肺 癌患者的治疗）目前处于 III 期临床试验阶段。 此外，2024 年 7 月，伏美替尼用于治疗 EGFR 敏感突变阳性的非鳞 NSCLC 伴 脑转移患者的 III 期临床试验 IND 获得批准；此外，伏美替尼术后辅助治疗适应症 III 期注册临床研究进展顺利，已于上半年完成患者入组。

伏美替尼多项重磅学术发表，获纳入多篇权威临床指南

伏美替尼的临床前及临床研究结果已在多个高影响力的国际学术期刊及国际学 术会议发表，包括 2020 年 6 月 I/IIa 期研究的疗效和安全性数据全文发表于《胸部 肿瘤学杂志》，2021 年 3 月 IIb 期全文发表《柳叶刀·呼吸医学》杂志，2022 年 6 月一线 III 期 FURLONG 研究结果全文发表于《柳叶刀·呼吸医学》杂志，2019 年 9 月 ESMO 年会首次公布 I/II 期临床研究数据，2020 年 5 月 ASCO 年会首次公布 IIb 期临床研究数据，2020 年 9 月 CSCO 年会公布 I/II 期、IIb 期 80mg 剂量汇总分 析，2021 年 1 月 WCLC 大会公布 I/II 期 CNS 详细数据，2021 年 6 月 ASCO 年会 公布 IIb 期临床研究进展模式、进展后治疗数据，2022 年 3 月 ELCC 大会一线 III 期 FURLONG 研究结果以口头报告形式发表等。 基于优异的临床疗效及安全性数据，伏美替尼已被 9 项最新国内权威指南/共识 和诊疗规范纳入，包括《CSCO 非小细胞肺癌指南（2023 年版）》、《中华医学会 肿瘤学分会肺癌临床诊疗指南（2023 版）》、《IV 期原发性肺癌中国治疗指南（2023 年版）》、《原发性肺癌诊疗指南（2022 年版）》、《新型抗肿瘤药物临床应用指 导原则（2022 年版）》、《中国肿瘤整合诊治指南（CACA）2022 版》、《三代 EGFRTKI 在 EGFR 突变 NSCLC 治疗中应用的专家共识（2022 年版）》、《老年晚期肺癌内科治疗中国专家共识（2022 版）》、《肺癌脑转移中国治疗指南（2021 年版）》 等。

3.3 出色商业化营销能力，医保内放量显著

2022 年 1 月 1 日，国家医保目录首次纳入艾弗沙®（甲磺酸伏美替尼）并开始 执行，首次纳入的是艾弗沙®二线治疗适应症，并在上海市肺科医院、浙江大学医学 院附属第二医院、浙江大学医学院附属第一医院、浙江大学医学院附属邵逸夫医院、 青岛大学附属医院、台州市中心医院、临沂市人民医院等多家医院顺利开出医保处 方。根据国家医保局谈判药品的供应保障要求，艾弗沙®在江苏、福建、广东、深圳、 湖南、湖北、广西、陕西、吉林、辽宁、贵州、青岛、烟台、济南、宁夏、威海等 20 多个省市被率先纳入“双通道管理”，在定点药店即可通过医保报销，快速的准入方便 患者及时购药。 2023 年 1 月 18 日，艾弗沙®一线适应症通过医保谈判成功进入 2022 版国家医 保药品目录，于 2023 年 3 月 1 日起正式实施，自此，艾弗沙®的一二线适应症均进 入医保目录，切实降低患者的用药负担，进一步提高伏美替尼的药品可及性，扩大 了国内肺癌患者的受益群体数量，医保内销售放量显著，2023 年全年公司营收 20.18 亿元，同比增长 155.14%，伏美替尼上市的第三年、进入医保后的第二年即达成 20 亿元级别的销售额，证明了伏美替尼切实的临床需求以及优异的患者获益，同时证 明公司自成立以来历经 20 年努力，成功自主研发，具备创制具有自主产权的疗效确 切、市场最优的抗肿瘤新药之综合实力。 艾力斯聚焦肺癌治疗领域的研发及商业化，已构建了一支成熟的、经验丰富的 超 1000 人营销团队，覆盖核心市场区域超过 1200 家医院。凭借出色的销售能力， 核心产品三代 EGFR-TKI 艾弗沙®（甲磺酸伏美替尼片）自 2021 年获批上市后销售 持续快速增长，2024 年前三季度实现营收 25.33 亿元人民币，较去年同期增长 87.97%，实现净利润 10.63 亿元，出色的商业化能力已经成为艾力斯的又一核心竞 争力。

4 在研管线：聚焦肿瘤精准研发

4.1 夯实小分子化学，拓展差异化肿瘤管线

公司经过十余年的研发积累，目前已经建立了完整的新药研发体系，涵盖先导 药物的发现及优化、候选药物的评价及确立、药物临床前及临床研究、药品注册申 报、产业化及商业化等各个环节。公司在药物分子设计与发现方面拥有丰富的经验 和技术储备，形成了适合公司自身研发特点的两大核心技术，包括药物分子设计和 发现技术、基于代谢的药物设计与优化技术。 药物分子设计和发现是现代小分子化学创新药物研发的基础。公司通过对疾病 与细胞信号转导异常之间关系的分析和理解，确定可值得开发的药物靶点，然后基 于对靶点蛋白的深入理解及拟开发适应症的要求，提出药物分子的设计目标。利用 计算机辅助药物设计（包括基于结构的药物设计和基于配体的药物设计）或经典的 药物设计方法等手段进行药物分子设计，优化药物分子活性的同时兼顾其类药性 质，最终得到符合设计目标的药物分子。公司经过多年的理论探索和实践，已经形 成成功率高、实用性强、研发速度快的药物分子设计和发现技术。同时，公司利用 基于代谢的药物设计与优化技术，通过结构-药代关系、结构-组织分布关系研究， 指导药物分子优化设计以改善化合物的物理化学及药物化学性质，优化后再进行体 内药代动力学研究或体内组织分布评价，循环反馈，最终获得活性和类药性质俱佳 的候选药物。公司采用前药策略进行药物设计，对该类化合物用化学修饰改造成前 体药物（即前药），从而改善其药代动力学性质，使其更好地用于临床治疗。

公司在新药研发的过程中将上述两种技术有机结合，综合考虑药物分子的生物 活性及代谢性质，确保获得生物活性和类药性质俱佳的药物分子，从而致力于得到 同类最佳药物（Best-in-class）分子及首创药物（First-in-class）分子。公司聚焦肿 瘤领域精准研发，建立优势产品管线，公司新一代 EGFR 口服小分子抑制剂 AST2303（ABK3376）的 IND 申请已获得药监局批准，该产品为公司从上海和誉生 物医药科技有限公司引进的口服小分子抑制剂，拟用于携带 EGFR C797S 突变的晚 期非小细胞肺癌成人患者的治疗。

4.2 引进来：加强 NSCLC 领域合作，产品引进巩固生态

公司在肺癌领域，围绕现有核心产品——伏美替尼开展业内合作，积极开发 EGFR+疗法的临床获益，扩大核心产品生态。目前公司已和行业内多家 biotech 达 成产品权益授权、共同临床开发的合作协议，积极运用公司在肺癌领域、商业化的 核心竞争力，通过产品引进又加强 NSCLC 领域 EGFR C797S、RET 基因融合、 KRAS G12C 等突变类型，扩大及巩固其产品生态。

引进和誉小分子 EGFR TKI，针对 C797S 突变

2023 年 3 月，公司与和誉医药签署许可协议，和誉医药授予公司新一代小分子 表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKI）ABK3376（又为 AST2303） 在 中国区域研究、开发、制造、使用以及销售的独家许可，公司有权在达到行权条件时 选择行使海外权益，将授权区域扩大至全球范围。公司将就此项授权向和誉医药支 付最高不超过 18,790 万美元的首付款、开发及销售里程碑付款以及相应比例净销售额的许可提成费。C797S 是 EGFR 靶向治疗中极为常见的靶向耐药机制，ABK3376 的临床前研究显示，具有“高选择性、可入脑、安全性佳”的特点，可高效抑制三代 EGFR-TKI 耐药后产生的 C797S 突变，无论单药还是与公司已上市的第三代 EGFRTKI 伏美替尼联用，都取得了积极的结果，有望成为精准治疗伴有 EGFR-C797S 耐 药突变非小细胞肺癌的新一代靶向治疗药物。该产品于 2024 年 9 月获得国家药监 局批准开展临床试验，针对 EGFR 突变的晚期非小细胞肺癌成人患者。

获得基石药业普吉华商业化推广权，首款 RET 融合基因阳性抑制剂

2023 年 11 月，公司与基石药业签署商业化战略合作协议，公司获得 RET 抑制 剂普吉华®（普拉替尼胶囊）在中国大陆地区的独家商业化推广权，普吉华®为中国大 陆首款获批上市的 RET 抑制剂，用于治疗既往接受过含铂化疗的 RET 基因融合阳 性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC），RET 突变型甲状腺髓样癌（MTC） 以及 RET 融合阳性甲状腺癌（TC）。2023 年 6 月，普吉华®新增适应症获得中国国 家药品监督管理局批准，用于 RET 基因融合阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌 的一线治疗，覆盖患者群体的进一步扩大。RET 融合是新近发现的肺癌驱动基因突 变，在非小细胞肺癌中 RET 融合患者约占 1-2%，国内每年新增患者约 1-2 万人。 公司借此扩大对 NSCLC 不同基因突变类型的覆盖，并通过自身出色的营销能力扩 大普吉华®市场覆盖。

引进加科思两款核心管线，覆盖 KRAS G12C 型突变

2024 年 8 月，公司与加科思药业签署战略合作协议，公司获得在中国（包括中 国大陆、香港、澳门和台湾地区）研究、开发、生产、注册以及商业化 KRAS G12C 抑制剂戈来雷塞和 SHP2 抑制剂 JAB-3312 两款产品的独占许可。艾力斯将就此项 授权向加科思支付 1.5 亿元首付款，最高达 7.0 亿元的开发及销售里程碑付款，以 及两位数比例的销售提成。此次引进的戈来雷塞，其用于 KRAS G12C 突变二线非 小细胞肺癌的新药上市申请（NDA）已于 2024 年 5 月 21 日获得优先审评，用于胰 腺癌治疗于 2024 年 4 月获得美国食品药品监督管理局（FDA）孤儿药认定。戈来雷 塞（KRAS G12C 抑制剂）的二期注册性临床试验数据显示，在二线非小细胞肺癌患 者中，确认客观缓解率（cORR）为 47.9%（56/117），其中包括 4 例患者实现完全 缓解（CR），36 例患者肿瘤缩小超过 50%，疾病控制率（DCR）为 86.3%。中位 无进展生存期（mPFS）为 8.2 个月，中位总生存期（mOS）为 13.6 个月。JAB-3312 是 RAS 信号通路关键节点 SHP2 的选择性变构抑制剂，是全球唯一进入三期试验的 SHP2 抑制剂，获美国 FDA 食道癌（包括食管鳞癌）的孤儿药认定。戈来雷塞与 SHP2 抑制剂 JAB-3312 联合用药用于 KRAS G12C 突变的一线非小细胞肺癌 （NSCLC）的三期注册临床试验已于 2024 年 8 月完成首例患者给药，是该适应症 国内首个实现患者入组的注册临床，2024ASCO 会议上公布的临床数据显示，800 毫克戈来雷塞与2毫克JAB-3312联用，确认客观缓解率（cORR）为77.4%（24/31）， 54.8%（17/31）的患者肿瘤缩小超过 50%，达到深度缓解。 除产品引进外，公司积极探索伏美替尼与其他药物的联用治疗。2024 年 5 月， 伏美替尼与和誉医药的口服 PD-L1 小分子 ABSK043 的联合用药将开展治疗晚期 NSCLC 的多中心、开放的 II 期临床研究；伏美替尼与应世生物的 FAK 小分子抑制 剂 IN10018 联合用药治疗晚期 NSCLC 目前处于 Ib/II 期临床阶段；伏美替尼与荣昌 生物的 RC108 抗体偶联药物联合用药治疗晚期 NSCLC 的 Ib/II 期临床试验已于 2023 年 4 月获批。通过合作开发，多维拓展助力公司持续创新。

4.3 走出去：伏美替尼 Newco 出海，开启全球化发展

2021 年 6 月 30 日，公司与 ArriVent Biopharma, Inc.共同宣布，双方就艾力斯 自主研发的甲磺酸伏美替尼（商品名：艾弗沙®，以下简称“伏美替尼” ）达成海外独 家授权合作协议。ArriVent 将获得伏美替尼在海外（全球除中国大陆及港澳台地区） 的独家开发及商业化许可权。艾力斯将保留伏美替尼在中国大陆及港澳台地区的开 发及商业化所有权。该项合作中，艾力斯将获得 4,000 万美元首付款及 ArriVent 公 司的部分股权，可达 7.65 亿美元的注册和销售里程碑付款，以及可达两位数的销售 提成。 2023 年 3 月，ArriVent 宣布完成了 1.55 亿美元的超额认购 B 轮融资。伏美替 尼的注册临床试验、探索性研究，以及扩展其后续产品管线。 2024 年 1 月，ArriVent Biopharma 于美国东部时间 2024 年 1 月 26 日成功在 美国纳斯达克交易所挂牌上市。ArriVent 自创立以来得到了众多国际顶级投资机构 的青睐和支持，经过 2021 年 A 轮融资、2023 年 B 轮融资和本次 IPO，公司持有 ArriVent 4.2%的股份。自合作以来，双方团队精诚合作、高效配合，快速启动全球 范围内针对 EGFR 20 外显子插入突变 NSCLC 一线治疗的注册临床以及针对 EGFR 罕见突变的探索性临床研究，伏美替尼在海外进展顺利进行。

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