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首药控股研究报告：ALK_TKI双代布局，SY_707上市在即。聚焦NSCLC小分子创新药领域，同时拥有第二代、三代ALK-TKI。 公司是一家专注于小分子创新药自主研发的企业，研发管线涵盖多种 肿瘤适应症及其他临床需求迫切的疾病，聚焦于NSCLC适应症，公司 布局了第二代ALK-TKISY-707、第三代ALK-TKISY-3505、高选择性 RET-TKISY-5007、KRASG12C 抑制剂SY-5933等产品，是国内首个同 时拥有第二代、三代ALK-TKI的创新药企。此外，公司多个早期研发 项目获得了阶段性的成绩，确定了多个PCC，包括LMP7抑制剂、第 四代ALK抑制剂、MAT2A抑制剂、MALT1蛋白酶抑制剂及Menin 抑制剂等，为公司可持续发展注入新动能。

公司二代ALK-TKI商业价值即将释放，三代ALK-TKI临床进展顺 利。SY-707 是一款ALK/FAK/PYK2/IGF1R 多靶点激酶抑制剂，公司 围绕ALK/FAK 靶点对其进行重点开发，是公司的核心产品之一。 SY-707（药品名称：康太替尼颗粒，商品名：首要泽®）为第二代 ALK-TKI，用于治疗局部晚期或转移性ALK(+)NSCLC患者的NDA 已于2024年10月获NMPA受理，目前，上市审评工作正在有序推进， 药品研制、生产现场以及临床研制现场核查已完成，药品注册检验工 作已完成。SY-3505 对第一代、第二代ALK-TKI的关键耐药突变体 （F1174L、L1196M、G1202R、G1269S、R1275Q 等）具有较强抑制 作用，能够阻断其信号传导通路，最终实现有效抑制ALK(+)肿瘤生长 的效果。SY-3505（Ficonalkib）是目前临床进展最快的国产第三代 ALK-TKI，两个注册性临床试验正在持续推进中，未来有望为初治患 者带来更新更好的治疗选择。

我国ALK-TKI市场：二代主导，差异化竞争格局显现。目前我国 ALK-TKI 市场由二代产品主导，2024年占比达到67.33%，一代产品 市场份额逐步被二代、三代产品替代，第三代ALK-TKI洛拉替尼凭借 其优异的临床数据，自2022年上市以来市场份额快速提升，2024年占比接近15%。阿来替尼凭借其先发优势和优异疗效，持续领跑我国 院内ALK-TKI市场，2024年在我国院内ALK-TKI市场中以54.82% 的市场份额稳居首位。首款国产ALK-TKI恩沙替尼自2020年11 月上市以来持续拓展市场，2024年已占据7.71%的市场份额。第一 代ALK-TKI克唑替尼作为最早上市的产品，目前仍占据较领先的市 场份额，2024年市占率达17.81%。然而，在一线治疗中，第二代、 第三代ALK-TKI疗效明显优于第一代ALK-TKI克唑替尼，未来一 线用药的主要竞争将会集中在第二、三代药物之间。

SY-5007：研发进度前列的国产选择性RET-TKI，III期临床随访中。SY-5007 为公司自主研发的高选择性小分子RET酪氨酸激酶抑 制剂，是临床研发进度前列的国产选择性RET-TKI，目前，SY-5007 的两个关键性临床试验开展顺利。在2024年ASCO发布的II期临 床试验初步研究结果显示，SY-5007在RET融合阳性NSCLC（包 括初治和经治）患者中表现出良好的疗效和安全性，有望为患者带 来新的治疗选择。目前全球范围内已上市的选择性RET-TKI只有普 拉替尼和塞普替尼，该两款药物均存在不同方面的安全性问题。截 至目前，SY-5007 是全球唯一已经进入临床III 期的国产选择性 RET-TKI，其余国产/进口候选药物均处于临床I/II期阶段，SY-5007 进度优势明显。此外，SY-5007在现有研究中展现出持久显著的疗 效以及良好的安全性和耐受性，有望为该类患者带来更优、更新的 治疗选择，且作为国产药物能够显著提高患者用药可及性。