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制药、生物科技与生命科学行业新一代ADC：解密下一波重磅药物的诞生。

ADC 药物：精准抗癌的破局者，全球范围内交易火热

ADC 药物是一种将单克隆抗体与细胞毒性小分子药物通过连接子连接而成的新型生物药，兼 具传统小分子化疗的强大杀伤效应及抗体药物的靶向性。截至 2025 年 11 月，全球共有 21 款 ADC 药物获批上市，4 款 ADC 药物正在申请上市，其余在研 ADC 管线合计 1911 个，其中进 入临床阶段的共有 521 款，且 ADC 药物在实体瘤、血液瘤以及非肿瘤疾病的适应症不断拓展， 患者群体持续扩大，有力推动了市场扩容。全球及中国 ADC 药物交易火热。据 INSIGHT 数 据，2023-2025 年全球 ADC 药物交易金额高达 173.17 亿美元，约占全技术类别总交易金额的 20%；2023-2025 年中国不 ADC 药物交易金额高达 76.24 亿美元，约占全技术类别总交易金 额的 34%。

新一代 ADC 开发困难重重，亟待破局

尽管 ADC 研发热度高，但由于 ADC 分子设计的复杂性、药代动力学、耐药性等问题，ADC 在 临床中的使用仍然受到较大限制，新一代 ADC 开发困难重重，包括但不限于：载荷单一，现 有 ADC 的载荷和传统化疗药物的作用机制类似，也因载荷耐药而导致疾病进展，导致载荷耐 药的主要机制有载荷靶点改变导致药物脱靶和药物外排；ADC 通过内吞作用进入细胞后，走进 死胡同（小窝/CAV1 路径），无法释放有效载荷；内化效率低下，有效载荷累计不足。

中国药企引领新一代 ADC 开发，思路明晰

新一代 ADC 的开发，主要围绕迭代载荷、提升内化效率、偶联技术等方向。具体开发思路包 括但不限于：减少药物外排，开发外排泵抑制剂；躲避药物外排，探索非 P-gp 底物的载荷； 使用多功能载荷，兼具细胞毒和 P-gp 抑制功能；通过单位点偶联+分支连接子或者双位点正交 偶联等技术，开发双载荷，机制互补。主流的开发策略包括：①微管蛋白抑制剂联合 TOP-I 抑 制；②同时靶向 DNA 和 RNA；③DNA 损伤修复相关组合；④旁观者效应与非旁观者效应的协 同等；布局双（多）特异或双（多）表位 ADC 等等。在新一代 ADC 的临床开发上，中国公司 处于领先地位，信达生物、康弘药业、华东医药、康宁杰瑞、宜联生物等公司在载荷迭代上处 于全球领先地位；百利天恒、君实生物、映恩生物、康宁杰瑞、恒瑞医药、科伦博泰等公司在 双（多）抗 ADC 的布局全球前列；信达生物、映恩生物、康弘药业、康宁杰瑞、等公司在技 术平台上具备全球竞争力。