原药氘代后的药理学优势是什么?

原药氘代后的药理学优势是什么?

最佳答案 匿名用户编辑于2022/12/29 13:27

我认为原药氘代后的药理学优势体现在这些方面:

自然界中氢元素有三个同位素,分别是氕(1H,H)、氘(2H,D)、氚(3H, T)。氘的原子核中比氢多了一个中子,其相对原子质量是氢的 2 倍,因此 C-D 键比 C-H 键更加稳定。此外,在一般情况下氘对人体的毒性极低,几乎可以忽 略不计,该特性为氘代药物的设计提供了安全可靠的前提。

一个成功的氘代药物应该比原药具有更明显的药理学优势。一般来讲,这种优势 可体现在以下四方面:①改善原有药物的药代动力学特性,如系统暴露程度、血 浆峰浓度、清除率、半衰期等;②发生代谢转换,抑制产生毒副代谢物的途径或 促进产生活性代谢物的途径;③抑制手性药物异构体之间的相互转换;④抑制药 物间的相互作用。

 

 

 

参考报告

海创药业(688302)研究报告:良药济世,以氘代、PROTAC赋能研发的国际化Biotech.pdf

海创药业(688302)研究报告:良药济世,以氘代、PROTAC赋能研发的国际化Biotech。独辟蹊径,基于氘代和PROTAC技术的国际化Biotech。海创药业是一家基于氘代技术和PROTAC靶向蛋白降解等技术平台,以开发具有重大临床需求的Best-in-class、First-in-class药物为目标的国际化创新药企业。1)立足当下,氘代药物开发保证最大的成功可能性:公司研发团队具有持续性开发氘代药物的能力,且对药物代谢、氘代特性具有深刻的了解,能高效判断适于氘代的代谢敏感位点,提高研发效率和药物研发成功率。目前,已获取授权47项,可帮助实现快速、高效、低成本的氘代化合物合成。2)赢在...

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