泰恩康核心亮点在哪？

三大研发平台，赋能自研药品核心技术。

1.平台赋能，纳米聚合物胶束研发行业领先

功能性辅料和纳米给药关键技术平台成立于 2015 年，即致力于打造功能性 辅料和纳米给药关键技术平台，并通过该技术平台掌握纳米聚合物胶束开发相关 的技术，以开发系列高端改良型新药。特殊药物递送系统主要用于改善药物的溶 解度、体内吸收剂分布情况，包括脂质微球、脂质体、纳米聚合物胶束等特殊剂 型。在特殊药物递送系统中，由于纳米聚合物胶束进入体内可产生实体瘤的高通 透性和滞留效应，提高疗效，降低药物毒副作用。目前在研项目有注射用多西他 赛聚合物胶束及辅料、注射用紫杉醇聚合物胶束及辅料、注射用顺铂聚合物胶束 及辅料。

抗肿瘤改良型新药注射用多西他赛聚合物胶束项目合作转让，市场影响力大， 将形成持续现金流。多西他赛注射液是一种抗肿瘤和免疫调节剂，适应症为肺癌、 乳腺癌、胃癌、胰腺癌、前列腺癌等实体瘤。根据南方医药经济研究所出具的《2016 年度中国医药市场发展蓝皮书》，多西他赛注射液在城市公立医院化学药用药市场 抗肿瘤和免疫调节剂的市场份额为 4.42%，排名第二。注射用多西他赛聚合物胶 束属于多西他赛注射液的改良型新药（化药 2.2 类），与多西他赛注射液相比具有 组织被动靶向性及增效减毒作用，同时具有更好的临床使用安全性。 2018 年，公司自主研发的注射用多西他赛聚合物胶束（化药 2.2 类）取得了 临床试验批件，为我国第一家取得注射用多西他赛聚合物胶束临床试验批件的企 业。同年，公司与复星医药控股子公司上海凯茂签署了《注射用多西他赛聚合物胶 束项目转让合同书》，公司将其拥有的“注射用多西他赛聚合物胶束”于中国境内 的临床批件及相关知识产权等独家转让给上海凯茂，上海凯茂负责产品后续临床 开发、生产批文的申报、产品生产及销售，并承担相关环节的费用，公司将获取 “首期付款+里程碑付款+未来销售提成”的回报。 注射用紫杉醇聚合物胶束：紫杉醇是从红豆杉中提取的一种天然抗肿瘤药物， 属于经典的微管蛋白抑制剂，目前获批的适应症主要包括卵巢癌和乳腺癌及非小 细胞肺癌。紫杉醇具备疗效确切、适应症广、活性高的特点，同时也存在水溶性差的缺陷。公司研发的注射用紫杉醇聚合物胶束是由纳米粒子包裹的紫杉醇胶束构 成的新型给药系统，能够有效解决紫杉醇的水溶性问题，减少毒副作用，而且还能 够更好的增强药物治疗效果。 目前全球已经上市的紫杉醇剂型包括紫杉醇注射液、紫杉醇脂质体、白蛋白 紫杉醇、紫杉醇纳米粒、紫杉醇胶束。据药智网数据库统计，2018 年，仅白蛋白 紫杉醇原研药的全球销售额就突破 10 亿美元，同比增长 7%，因此紫杉醇制剂的 市场前景广阔，公司的注射用紫杉醇聚合物胶束项目目前正在进行稳定性考察及 安评工作。

注射用顺铂聚合物胶束：顺铂，是一种含铂的抗癌药物，临床上对卵巢癌、前 列腺癌、睾丸癌、肺癌、鼻咽癌、食道癌、恶性淋巴瘤、头颈部鳞癌、甲状腺癌及 成骨肉瘤等多种实体肿瘤均能显示疗效，但有严重的副作用，如对肾功能损害，神 经毒性，耳毒性（平衡/听力损失），长期或大剂量顺铂治疗可能引起严重的贫血等。 公司研发的注射用顺铂聚合物胶束，可以降低毒副作用，实现被动靶向性，进 一步满足临床需求。据米内网的数据显示，抗肿瘤药在国内公立医疗机构终端的 销售规模近些年实现快速上涨，2016-2019 年增速分别为 12.44%、16.36%、 19.10%、21.30%，2019 年抗肿瘤药在国内公立医疗机构终端的销售规模已经达 到 961 亿元，其中注射市场占比达 64.74%，内服占 35.26%。目前尚未有企业的 注射用顺铂聚合物胶束正在申请临床试验或获批上市。公司的注射用顺铂聚合物 胶束研发目前已经完成制剂中试研究，正在开展安评研究。

2. 雷珠单抗注射液在研，协同公司眼科产品

雷珠单抗是一种单克隆抗体片段（FAB），其与贝伐单抗（bevacizumab）是 从相同亲本鼠抗体获得，是一种血管生成抑制剂，主要用于治疗湿性（新生血管 性）年龄相关性黄斑变性（AMD）。目前在 FDA 已获批适应症为湿性年龄相关黄 斑变性（AMD）、视网膜静脉阻塞性（RVO）黄斑水肿、糖尿病性黄斑水肿（DME）、 糖尿病性视网膜病变（DR）、近视性脉络膜新生血管（mCNV）。根据药智网统计， 雷珠单抗全球销售额呈稳步增长的态势，2020 年，雷珠单抗全球销售额约为 33.77 亿美元。 雷珠单抗是基因泰克开发的产品，诺华制药获得了美国以外市场的销售开发权。2012 年 4 月，诺华制药的雷珠单抗获国家食品药品监督管理总局批准注册上 市，商品名为诺适得。诺华制药已于 2018 年 4 月完成雷珠单抗注射液的《进口药 品注册证》的再注册，暂无其他企业取得药品注册批件。国内研制相同产品的其他 公司主要有罗氏中国投资有限公司、上海艾迈医疗科技有限公司、杭州中美华东 制药有限公司、上海联合赛尔生物工程有限公司。

3. 仿制药研发梯队良好，积极配置两性健康及老年慢性病领 域

目前公司在研仿制药 30 项，其中，两性健康仿制药 5 项，涵盖良性前列腺增 生、男性阴茎勃起功能障碍、成年男性的原发性早泄、成年膀胱过度活动导致的尿 急尿频、脱发等常见男科疾病，上市后能与“爱廷玖”、“爱廷威”产生协同效 应；老年慢性病 12 项，适应症主要包括慢性动脉闭塞、特发性帕金森、阿尔茨海 默症、骨质疏松症、类风湿性关节炎、静脉曲张、高尿酸、高血压、老花眼等典型 慢性疾病。

4.挺进创新药赛道，CKBA 白癜风Ⅱ期临床试验启动

在加强公司自主创新的同时，泰恩康还通过 2023 年 2 月收购的控股子公司博 创园切入白癜风创新药赛道，CKBA（赛克乳香酸）软膏将是公司挺进创新药赛道的 第一步。白癜风是一种由黑素细胞破坏引起的后天局限性或泛发性色素脱失症，是 一种复杂的疾病，其与遗传、环境、代谢和免疫因素有关，该病大部分患者皮损出 现在暴露部位，尤其面部，其发病机制复杂，主要有自身免疫学说、遗传学说等。

除上述机制外，还有创伤学说、自由基损伤学说、微量元素缺乏、微循环障碍 等，以上几种因素可协同或独立地破坏皮肤中的黑素细胞，使黑色素出现生成障碍 或黑化过程障碍，最终导致黑色素脱失形成白癜风。 从自身免疫的角度理解，白癜风是一种自身免疫系统异常攻击皮肤表面的黑色 素细胞，导致皮表黑色素缺乏而表现为皮肤白斑的自身免疫性皮肤病。具有易感基 因的白癜风患者在环境的刺激下使其氧化系统发生改变，导致黑素细胞分泌抗原， 并递送至树突状细胞，诱导其成熟为高效的抗原递呈细胞，导致辅助性 T 细胞的活 化。白癜风患处的 CD8+T 细胞产生 IFN-γ 等多种细胞因子。IFN-γ 与其受体结 合，激活 JAK-STAT 通路，促进黑素细胞特异性 CD8+T 细胞向皮肤的大量募集，通 过正反馈加重病情。

白癜风病期分为进展期和稳定期，根据 2012 年白癜风全球问题共识大会及专 家讨论，将白癜风分为节段型、寻常型、混合型及未定类型，针对白癜风病期和分 型，治疗原则进行相应调整。

据共研网统计，2021 年我国白癜风患者人数共计 2283 万人，其中用药患者人 数 1233 万人，占白癜风患者总人数的 54.01%，共研网认为该比例将持续保持增长 趋势，预计 2030 年我国白癜风用药患者人数占比将超过 60%。白癜风病因复杂、靶 点模糊、治疗困难，需要进行长期甚至终身用药，2021 年我国白癜风药物市场规模 53 亿元，预计 2030 年中国白癜风潜在市场将超过 200 亿元。

由于白癜风发病机制尚未完全明确，所以并无针对性治疗方案，现有的治疗手 段主要有三类：药物治疗、非药物治疗和辅助治疗。根据中国中西医结合学会皮肤 性病专业委员会色素病学组于 2021 年发表的《白癜风诊疗共识》，目前国内对于 白癜风的治疗主要使用糖皮质激素（TCS）、钙调神经磷酸酶抑制剂（TCI）、维生素 D3 衍生物、泼尼松等标签外药物联合激光的治疗方式，疗效有限且长期用药可 能出现不良反应，如骨质疏松、消化道出血、头晕头痛等。

目前针对白癜风的靶向药物仅有 Incyte Corp 研发的芦可替尼乳膏获批在美国 及欧洲上市，国内尚未有经 CDE 批准治疗白癜风适应症的药物上市。目前国内白癜 风的研发格局良好，赛道拥挤度低，白癜风国内尚无有效治疗药物上市，辉瑞的利特昔替尼进入 III 期临床，泰恩康及博创园生物合作开发的 CKBA 处于 II 期临床， 其余药物均处于临床前或 IND 阶段。

CKBA 是博创园王宏林教授团队基于乳香中天然产物乙酰基-11-酮-β-乳香酸 （AKBA）的结构改造，设计筛选出具有靶点新颖、作用机制明确、有效性好、安全 性高的 FIC 药物分子。CKBA 通过靶向 ACC1 和 MFE2 调控细胞脂代谢，抑制 CD8+T 细 胞产生会杀伤黑色素细胞的效应分子（IFN-γ）与发挥效应来治疗白癜风，这种作 用机制可解释 CKBA 外用治疗银屑病的显著疗效，同时也支持 CKBA 治疗包括白癜风在内的其他 CD8+T 细胞介导的自免皮肤病，这意味着 CKBA 可覆盖白癜风、银屑 病、特应性皮炎多个适应症。

芦可替尼乳膏是唯一一款 FDA 获批用于治疗白癜风进行皮损复色的药物，康哲 药业取得芦可替尼乳膏中国独家商业化许可，目前卢可替尼乳膏（Opzelurra， 100g）在中国的市场单价约为 6800 元。对 CKBA 远期市场空间规模进行测算，预测 2030 年可达 201.23 亿元。

目前公司 CKBA 白癜风 II 期临床试验正式启动，研发上市有望打开公司未来成 长的天花板。此外，据王宏林教授介绍，CKBA 不仅可用于白癜风创新药的研发，还 能够拓展至阿尔茨海默症适应症，目前，CKBA 通过靶向 MFE-2 治疗阿尔茨海默症动 物，效果显著，潜力无穷。