1.ADC：国内企业创新布局逐渐进入临床数据兑现期

国内 ADC 药物竞争格局复杂，清晰且准确地认知国内 ADC 药物研发进度有助于挖掘产业投资 机会。在之前的《创新药研究框架之 ADC：国内 ADC 技术梳理，青出于蓝而胜于蓝》报告中 我们对国内 ADC 技术做了梳理，而本报告中我们主要梳理了国内 ADC 药物靶点竞争格局以及 相关企业研发进度，我们观察到目前国内 ADC 药物领域处于百花齐放的态势，部分产品已进 入临床数据兑现期，未来 ADC 药物领域密集数据披露值得关注。 以即将在 2023 年 10 月召开的欧洲肿瘤内科学会(ESMO 2023)年会为例，在上述会议上将有 多个国内企业披露 ADC 数据，包括 HER3 ADC、B7H4 ADC、Nectin-4 ADC 等产品将首次披露 临床数据。

2.国内市场靶点竞争格局：老靶点竞争格局复杂，新靶点层出不群

目前国内 ADC 领域产品布局数量居于前 8 的靶点主要有 HER2、Claudin 18.2、Trop-2、HER3、 EGFR、FOLR1、c-Met、NECTIN4 等。由于 ADC 药物形式的高确定性，包括国内企业以及外企 均在这一领域有所布局，目前国内已有多个不同靶点的 ADC 药物在研，产品布局数量居于前 8 的靶点主要有 HER2、Claudin 18.2、Trop-2、HER3、EGFR、FOLR1、c-Met、NECTIN4，其中 数量前三的靶点主要有 HER2、Claudin 18.2、Trop-2，竞争格局稍显复杂。

HER2 靶点：是目前市场开发最为成熟也是国内竞争格局最复杂的靶点，目前国内已有罗氏恩 美曲妥珠单抗、阿斯利康德曲妥珠单抗(DS-8201)、荣昌生物维迪西妥单抗共 3 个 ADC 产品 获批上市，此外科伦药业 Trastuzumab botidotin（A166）已在 BLA 阶段，恒瑞医药瑞康曲 妥珠单抗 (SHR-A1811)、美雅珂生物 Trastuzumab vedotin、复星医药/Legochembio FS-1502、 浙江医药/Ambrx Inc ARX789、石药集团 DP-303c 已在 3 期临床开发阶段，另有约 20 款药物 处在 1、2 期临床。考虑到 HER2 ADC 国内竞争格局较为复杂，我们认为未来该领域参与者将 主要集中在目前已上市或已在 3 期临床的厂商，其核心竞争力将主要来源于商业化能力以及 产品疗效。

Trop-2 靶点：该靶点为继 HER2 之后另一相对成熟的 ADC 靶点，目前吉利德戈沙妥组单抗已 获批上市，阿斯利康/第一三共德达博妥单抗(DS-1062)、科伦 SKB-264 已在 3 期临床开发阶 段，此外尚有多个产品正处于 1、2 期试验阶段。Claudin 18.2 靶点：在研药物众多，以国内公司药物为主，国内企业走在行业前列。目前 Claudin 18.2 ADC 大都处于 1、2 期临床的初期阶段，有待各企业进行进一步临床试验推进。NECTIN4 靶点：目前该靶点在海外已有维恩妥尤单抗获批上市，其在国内也处于 BLA 阶段； 国内企业中迈威生物的进展最快，目前已在 2 期临床阶段。

HER3、EGFR、FOLR1、c-Met 靶点：上述靶点研发状态类似，均有海外药企将相关产品推进至 3 期临床阶段，国内约有 4-5 个在研产品。TF 和 CD30 靶点：TF ADC 方面目前再鼎引进的 Tisotumab vedotin 已在海外上市，国内正处 于 3 期临床阶段；CD30 ADC 方面争维布妥昔单抗已在国内获批上市。CD276、ROR1、CD20、CD70 和 MSLN 靶点：上述靶点在海外和国内都处在相对早期的开发阶段， 当前竞争格局良好。其他靶点：除上述靶点外，另有其他多个靶点在研，其中除泰朗妥昔单抗和玛贝妥单抗已经 在海外上市而国内分别处在 3 期和 BLA 阶段外，其他靶点和药物国内外临床进度基本同步， 以 1/2 期为主。

3.国内企业研发进度梳理：多家企业布局 ADC 药物，部分重磅产品迎 来数据兑现期

目前国内已有多家企业在 ADC 药物领域布局，代表性的企业有恒瑞医药、百利天恒、科伦博 泰、迈威生物、荣昌生物、乐普生物、百奥泰、石药集团、信达生物、康宁杰瑞、君实生物、 百济神州、康诺亚、浙江医药等。从竞争格局来看，在各个靶点之间或者各靶点内部，国内 企业的布局呈现百花齐放争斗艳的态势；从研发进度来看，HER2 ADC、TROP2 ADC、EGFRxHER3、 HER3 ADC 等正迎来数据兑现期，未来密集数据披露值得关注。

3.1.恒瑞医药：HER2 ADC 已有 HER2 低表达、一线、二线三项适应症进入 3 期临 床

目前恒瑞医药已在 ADC 领域布局多个药物，已有 6 款新型 ADC 药物（分别靶向 HER2、TROP2、 Claudin18.2、CD79b、HER-3、Nectin4）进入临床开发阶段，成为国内拥有 ADC 管线最多的 企业之一。其中，HER2 ADC SHR-A1811 是进度最快的产品，其乳腺癌一线、二线适应症、HER2 低表达乳腺癌适应症已进入 3 期临床。

3.2.百利天恒：EGFR×HER3 双抗 ADC 即将进入注册临床阶段

目前百利天恒已在 ADC 领域布局多个药物，已有 4 款新型 ADC 药物（分别靶向 EGFR×HER3、 HER2、TROP2、CD33）进入临床开发阶段，成为国内拥有 ADC 管线最多的企业之一。其中， EGFR×HER3 双抗 ADC 已开展多项 1、2 期临床研究，公司已披露正在与 CDE 沟通 EGFR×HER3 双抗 ADC 多项注册临床。

3.3.科伦博泰：HER2 ADC 已报产，TROP2 ADC 已进入 3 期临床

目前科伦博泰已在 ADC 领域布局多个药物，已有 4 款新型 ADC 药物（分别靶向 HER2、TROP2、 Claudin18.2、Nectin4）进入临床开发阶段，成为国内拥有 ADC 管线最多的企业之一。其中， HER2 ADC A166 二线及以上治疗失败 HER2 阳性乳腺癌适应症已在上市申请阶段，与恩美曲妥 珠单抗在乳腺癌二线头对头的 3 期临床正在开展中；此外，TROP2 ADC SKB264 作为国内进度 最快的国产 TROP2 ADC 产品，目前已有 3 项适应症进入 3 期临床阶段。

3.4.迈威生物：Nectin 4 ADC 国内进展最快

基于其新型 ADC 技术平台，目前迈威生物已在 ADC 领域布局多个药物，已有 3 款新型 ADC 药 物（分别靶向 Nectin-4、TROP2、B7-H3）进入临床开发阶段。其中， Nectin-4 ADC 9MW2821 为国内进展最快的 Nectin-4 ADC，目前已披露积极的临床数据。

3.5.荣昌生物：除已上市 HER2 ADC 外还有多个 ADC 在研

目前荣昌生物已在 ADC 领域布局多个药物，其中 HER2 ADC RC48 已获批上市，另有多个 3 期 临床在研；此外靶向 Claudin 18.2、MSLN、c-MET 的 3 个 ADC 药物也已进入临床开发阶段。

3.6.乐普生物：EGFR ADC、HER2 ADC 已进入 3 期临床阶段

基于其新型 ADC 技术平台，目前乐普生物已在 ADC 领域布局多个药物，已有 5 款新型 ADC 药 物（分别靶向 EGFR、HER2、TF、CD20、Claudin18.2）进入临床开发阶段，成为国内拥有 ADC 管线最多的企业之一。其中， EGFR ADC 已针对既往接受过 PD-1（L1）抑制剂和铂类药物治 疗失败的复发或转移性头颈鳞癌开展 3 期临床，HER2 ADC 针对接受过含铂化疗和 PD-1/PDL1 抑制剂治疗的 HER2 阳性尿路上皮癌也已开展 3 期临床。

3.7.百奥泰：5 款新型 ADC 药物进入临床开发

基于其新型 ADC 技术平台，目前百奥泰已在 ADC 领域布局多个药物，已有 5 款新型 ADC 药物 （分别靶向 FRα、Nectin-4、TROP2、B7-H3、HER2）进入临床开发阶段。

3.8.石药集团：HER2 ADC 已在 3 期临床阶段

目前石药集团已在 ADC 领域布局多个药物，包括已在 3 期临床阶段的 HER2 ADC SYSA1501 以 及已进入 1 期临床阶段的 Claudin 18.2 SYSA1801 和 Nectin-4 ADC SYS6002。

3.9.信达生物：4 个 ADC 进入临床开发阶段

目前信达生物已在 ADC 领域布局多个药物，包括 1 款与赛诺菲合作开发的 CEACAM5 ADC 药物 IBI126，和基于 Synaffix 引进技术开发的 Claudin 18.2 ADC 药物 IBI343，以及一款 HER2 ADC、一款 B7H3 ADC 药物；上述 4 个 ADC 均已在临床开发阶段

3.10.康宁杰瑞：HER2 双抗 ADC 已进入临床阶段

基于其新型 ADC 技术平台，目前康宁杰瑞在 ADC 领域已有 1 款新型 ADC 药物（靶向 HER2 双 抗产品）进入临床开发阶段。

3.11.君实生物：HER2 双抗 ADC 已进入临床阶段

基于其新型 ADC 技术平台，目前君实生物在 ADC 领域已有 2 款新型 ADC 药物（Claudin18.2 ADC、Trop2 ADC）进入临床开发阶段，两款新型 ADC 药物（BCMA ADC、Nectin4 ADC）在临床 前阶段。

3.12.百济神州：多个 ADC 即将进入临床开发阶段

目前百济神州已在 ADC 领域布局多个药物，包括两款自研产品 B7H3-ADC、CEA-ADC，以及从 映恩生物引进的 B7H4-ADC 和从 Zymeworks 引进的 HER2 双抗 ADC ZW49；目前 B7H3-ADC、CEAADC、B7H4-ADC 均在临床前阶段，即将进入临床开发阶段。

3.13.康诺亚：CLDN18.2 ADC 早期数据优异

目前康诺亚已和乐普生物合作开发了 CLDN18.2 ADC，该药物早期临床数据优异，目前已授权 阿斯利康进行开发。

3.14.浙江医药：HER2 ADC 已完成 3 期临床

目前浙江医药已经从 Ambrx 引进了 HER2 ADC、CD70 ADC 两个产品，其中 HER2 ADC ARX788 已 完成 3 期临床。

4.海外企业研发进度梳理：成熟靶点上阿斯利康、辉瑞等大药企领先

全球范围内，目前已有多个海外 MNC 以及 Biotech 布局 ADC 领域，包括阿斯利康、辉瑞、默 沙东等，上述企业已通过自研或者收购在这一领域取得了突破性的进展。梳理海外企业 ADC 药物开发管线及其进度后，我们发现国内企业除了在比较成熟的靶点（如 HER2、TROP-2 等） 滞后于海外企业外，在其他一些新兴靶点（如 B7-H3、Claudin 18.2 等）的研究进度上已经 接近甚至领先于海外药企。

 

（本文仅供参考，不代表我们的任何投资建议。如需使用相关信息，请参阅报告原文。）