已上市的抗肿瘤靶向药物有几种？

蛋 白 激 酶 抑 制 剂 、 表 观 遗 传 抑 制 剂 、 D N A 损 伤 感 受 器 类 蛋 白 抑 制 剂 是 靶 向 治 疗 的 三 种 主 要 类 型。

根据作用靶点的类型和机理，目前已经上市的抗肿瘤靶向药物可分为蛋白激酶类抑制剂、 表观遗传类抑制剂和DNA损伤感受器类蛋白抑制剂这几种类型。

 蛋白激酶是一类催化ATP中的磷酸基团使自身磷酸化，以发挥功能活性的酶，在细胞生长、 增殖和分化中起重要的作用。激酶功能的失调与癌症、自身免疫病等具有极大的相关性， 是目前研究最为广泛的肿瘤治疗靶点。根据酶的在细胞中的位置和发生磷酸化的氨基酸种 类，蛋白激酶类抑制剂可以分为：受体酪氨酸激酶抑制剂、非受体酪氨酸激酶抑制剂、丝 氨酸/色氨酸激酶抑制剂这几个类别。

 表观遗传学研究的是在不改变基因核苷酸序列的情况下基因表达的遗传变化，表观遗传过 程受到各种化学修饰酶和识别蛋白的严格调控。异常的表观遗传调控与肿瘤、免疫性疾病 和许多罕见疾病等密切相关。目前，尽管许多表观遗传调控蛋白被视为潜在的治疗靶点， 但已经上市的药物相对较少。本文我们主要对HDAC、IDH这几个靶点的药物的在研情况 进行介绍。

 DNA 作为细胞生命活动最重要的遗传物质，保持其分子结构的完整性和稳定性对于细胞 的存活具有重要意义。相较于正常组织，过度增生、增生异常及肿瘤组织中DNA损伤显著 增多，DDR（DNA damage response，DNA损伤应答）对修复通路的激活和细胞存活 至关重要，而DDR感受器蛋白是启动修复的关键，针对DNA损伤感受器类蛋白靶点的抑制 剂可阻断癌细胞赖以生存的多种通路，进而抑制肿瘤发生。其中，PARP是一种关键DNA 损伤感受器蛋白。